2024年3月4日，中国上海——绿叶制药集团宣布，其自主研发的抗肿瘤创新制剂——盐酸伊立替康脂质体注射液（LY01610）已完成Ⅲ期临床首例患者入组。该项试验为一项多中心、随机、开放、平行设计Ⅲ期临床研究，旨在评价LY01610对比托泊替康在复发性小细胞肺癌（SCLC）患者中的疗效和安全性。

LY01610有望成为复发性SCLC的更优治疗方案。截至目前，国内尚无用于治疗SCLC的盐酸伊立替康脂质体获批上市。

复发性SCLC多年来缺乏明显提高疗效、改善预后的治疗方案，化疗仍是控制疾病进展的基石手段。《中国临床肿瘤学会（CSCO）小细胞肺癌诊疗指南（2023版）》推荐将托泊替康用于一线治疗后6个月内复发的SCLC患者二线标准治疗，将盐酸伊立替康推荐联合铂类用于广泛期SCLC一线治疗、单药作为可选方案用于SCLC二线治疗。

然而，托泊替康和盐酸伊立替康的临床应用均存在限制：托泊替康疗效有限（对于敏感复发人群有效率不足25%，对于耐药复发人群有效率不足10%），具有严重的骨髓毒性，患者耐受性欠佳（4级中性粒细胞计数降低发生率可达70%）¹；盐酸伊立替康对正常组织细胞的毒性大，易导致迟发性腹泻（3-4级TEAE发生率30%左右）、中性粒细胞减少（3-4级TEAE发生率25%左右）等（说明：盐酸伊立替康试验人群为结直肠癌患者）²。

LY01610通过给药创新，将盐酸伊立替康包载于脂质体中，可保护药物活性结构，改变药物在体内的药代行为和分布，显著提高药物及其活性代谢产物的血药浓度，延长半衰期；同时提高药物在肿瘤组织内的分布，减少在其他器官的蓄积，起到减毒增效的作用。

在已完成的Ⅰ期和Ⅱ期临床试验中，LY01610表现出良好的疗效和安全性。在针对中国复发性SCLC患者的Ⅱ期临床试验中，LY01610的客观缓解率（ORR）、缓解持续时间（DOR）、无进展生存期（PFS）、总生存期（OS）表现出优于复发性SCLC的标准治疗方案——托泊替康的历史水平；安全性方面，其血液学毒性少于托泊替康，腹泻等消化道反应较盐酸伊立替康小。

中国肺癌的发病率及死亡率高居癌症之首，2022年新发患者约106.06万人，死亡约73.33万人³，其中SCLC占肺癌的13~17%⁴，该疾病恶性程度高，患者确诊时多为晚期，预后极差，广泛期SCLC的五年生存率仅3%⁵，约75%的局部晚期患者和超过90%的转移性患者在治疗2年内复发⁶。

绿叶制药集团总裁杨荣兵表示：“SCLC是一种治疗相对困难的肺癌亚型，存在亟待满足的患者需求。绿叶制药长期聚焦脂质体等新制剂技术研究领域，在脂质体与靶向给药技术领域已形成核心竞争优势，具备丰富经验。LY01610通过剂型创新，有望提供更优治疗方案，我们将加快推进其Ⅲ期临床研究，进一步证实其治疗优势。未来，我们也将继续探索该产品在更多疾病领域的治疗潜力，以期填补广泛而未被满足的患者需求。”

除了LY01610，绿叶制药依托脂质体与靶向给药技术平台收获多项重要成果：已上市的独家产品紫杉醇脂质体制剂（力扑素^®）因明确的疗效和更好的安全性，在临床应用中获得医生和患者广泛认可；另有国内首个申报并进入临床的盐酸伊立替康氟尿苷复方脂质体等在研产品。

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关于绿叶制药集团

 

绿叶制药集团是致力于创新药物的研发、生产和销售的国际化制药公司。绿叶制药在中国、美国和欧洲设有研发中心，拥有超过30个中国在研药物和10多个海外在研药物。绿叶制药在微球、脂质体、透皮释药等先进药物递送技术领域达到国际先进水平，在新分子实体、生物抗体领域收获多项创新成果，并在细胞治疗、基因治疗等领域进行了积极布局和开发。

绿叶制药深度布局全球供应链体系，已在全球建有8大生产基地并建立了与国际接轨的GMP质量管理和控制体系。公司现有30余个上市产品，产品覆盖肿瘤、中枢神经系统、心血管、消化与代谢等治疗领域；业务遍及全球80多个国家和地区，其中包括中国、美国、欧洲、日本等全球主要医药市场，以及高速增长的各地新兴市场。

 

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