2023年07月06日，中国烟台——绿叶制药集团宣布，其自主研发的中国化学药品1类新药——LY03014已在中国完成II期临床试验的全部患者入组。LY03014是一种新型的小分子G蛋白偏向性阿片受体（MOR）激动剂，拟用于手术后中到重度疼痛和癌性爆发痛的治疗。

该项II期临床试验为一项多中心、随机、双盲、安慰剂、阳性药平行对照的临床研究，旨在评估LY03014在腹部手术术后中重度疼痛患者中的初步镇痛疗效和安全性。已完成的I期临床试验结果显示：单次输注LY03014可显著提高受试者疼痛阈值和疼痛忍耐力，总体安全性良好。

阿片类药物是治疗手术后中到重度疼痛和癌性爆发痛的临床常规用药，可显著改善中重度疼痛患者的生活质量。然而，已上市的阿片类药物普遍存在呼吸抑制风险，是导致该类药物在临床应用中患者致死的最主要原因。

LY03014是一种新型镇痛药，有望实现镇痛和呼吸抑制的分离。该产品是目前唯一实现G蛋白通路和β-arrestin2通路完全分离的候选药物，β-arrestin2通路主要介导与MOR激活相关的不良反应，包括呼吸抑制、便秘和耐受性等。相较于现有的G蛋白偏向性阿片受体激动剂，LY03014有望在发挥强效镇痛作用的同时，避免致死性呼吸抑制的风险，解决广泛而未被满足的临床需求。LY03014的相关研究结果已在国际学术期刊European Journal of Medicinal Chemistr上发表。

据悉，全球每年约有超过3亿手术患者，其中80%以上出现术后痛，急性术后疼痛约占75%²。此外，2020年中国新发癌症病例约457万例³。作为恶性肿瘤患者最常见的症状之一，约80%的肿瘤患者在其疾病诊疗过程中会出现癌痛。而在癌痛患者中，癌性爆发痛的发生率可达33%~95%⁴。

庞大的患者基数背后，相关治疗领域的用药需求不断攀升。IQVIA数据显示：2022年，中国麻醉及镇痛市场的销售额达到373亿元人民币，2018至2022年复合年增长率为7.7%；其中，阿片类药物2022年销售额为190亿元人民币，2018至2022年复合年增长率为10.4%，增速高于整个麻醉及镇痛领域平均增速。

包括镇痛在内的中枢神经系统（CNS）治疗领域是绿叶制药长期布局的战略领域之一。随着新药进展屡获突破、产品矩阵日益丰富，绿叶制药在CNS领域产品线的国内领导者地位不断稳固，亦助推其全球化发展的加速前行。

围绕该治疗领域，公司已形成一系列优势显著的产品组合：2023年1月在美获批的Rykindo®（利培酮缓释微球注射剂）是首个由中国药企自主研发并在美获批的CNS新药；2022年11月在华获批的1类新药若欣林^®（盐酸托鲁地文拉法辛缓释片）为中国首个自主研发的、用于治疗抑郁症的化药1类创新药。此外，思瑞康^®（富马酸喹硫平）及其缓释片、利斯的明透皮贴剂（单日贴及多日贴）等CNS产品也在中国及海外各大市场销售。在研产品中，棕榈酸帕利哌酮注射液LY03010、注射用罗替戈汀缓释微球LY03003、VMAT2抑制剂LY03015等多个在研新药亦在中国及海外市场同步开发。

 

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关于绿叶制药集团

绿叶制药集团是致力于创新药物的研发、生产和销售的国际化制药公司。绿叶制药在中国、美国和欧洲设有研发中心，拥有超过30个中国在研药物和10多个海外在研药物。绿叶制药在微球、脂质体、透皮释药等先进药物递送技术领域达到国际先进水平，在新分子实体、生物抗体领域收获多项创新成果，并在细胞治疗、基因治疗等领域进行了积极布局和开发。

绿叶制药深度布局全球供应链体系，已在全球建有8大生产基地并建立了与国际接轨的GMP质量管理和控制体系。公司现有30余个上市产品，产品覆盖肿瘤、中枢神经系统、心血管、消化与代谢等治疗领域；业务遍及全球80多个国家和地区，其中包括中国、美国、欧洲、日本等全球主要医药市场，以及高速增长的各地新兴市场。

 

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