肿瘤创新药Lurbinectin（Zepsyre^®）作为单药治疗进展性恶性胸膜间皮瘤的II期临床研究结果于近日在欧洲肿瘤内科学会（ESMO）年会上发布，获得专家学者广泛关注。该药物由生物制药公司PharmaMar研发，此前已获美国FDA同意，通过加速审评通道申报用于小细胞肺癌二线单药治疗的新药申请（NDA）。目前，绿叶制药集团与PharmaMar在华合作共同开发该药。

Lurbinectedin（Zepsyre^®）是海鞘素衍生物，为RNA聚合酶II的抑制剂。绿叶制药拥有该药物在中国开发及商业化的独家权利，包括恶性胸膜间皮瘤、小细胞肺癌等该药物的所有适应症，并可要求PharmarMar进行该药物的技术转移，由绿叶制药在中国生产。

ESMO年会是欧洲最具影响力的肿瘤学会议，每年有超过20,000名专家学者参会。此次大会上，PharmaMar与瑞士临床癌症研究组（Swiss Group for Clinical Cancer Research）共同发布了Lurbinectedin（Zepsyre^®）治疗进展性恶性胸膜间皮瘤的一项多中心、单臂、国际II期临床研究。该项研究共入组42名进展性恶性胸膜间皮瘤患者，目前，52.4%的患者在用药12周时达到了无进展生存期（PFS）的主要终点。

恶性间皮瘤是原发于胸膜、腹膜或心包膜的恶性肿瘤。其中，胸膜是最常见的发病部位。该疾病的发病通常与接触石棉有关，预后不良。由于从接触石棉到出现肿瘤之间的潜伏期较长，预计未来几年内，该疾病的发病率可能呈上升趋势。当下各种治疗手段，包括手术、放疗和化疗等，其治疗目标旨在减少或消除症状，延长无进展生存期（PFS）、中位总生存期（OS）。

目前，针对恶性胸膜间皮瘤尚无标准的二线治疗方案，使用长春瑞滨或吉西他滨进行单药治疗是最常见的用药方案。遗憾的是，该两种方案的中位无进展生存期均不到3个月、中位总生存期少于9个月。进展性恶性胸膜间皮瘤存在大量未被满足的需求，亟需新的治疗方案。

参与此次II期临床试验的研究者Metaxas博士表示：“从目前的研究结果来看，Lurbinectedin（Zepsyre^®）对于进展性恶性胸膜间皮瘤的患者可能会有帮助，且其疗效作用似乎独立于肿瘤组织学或以往接受免疫治疗后的状况。此前接受铂类加培美曲塞化疗一线治疗后出现缓慢或快速进展的患者，均可从Lurbinectedin（Zepsyre^®）的治疗方案中获益。”。

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关于Lurbinectedin（Zepsyre^®）

Lurbinectedin（Zepsyre^®）是海鞘素衍生物，为RNA聚合酶II的抑制剂，能够与DNA双螺旋结构上的小沟共价结合，通过阻滞RNA聚合酶II与DNA的结合，并降解RNA聚合酶II的催化亚基RPB1，从转录的起始至延长阶段发挥抑制转录活性，使肿瘤细胞在有丝分裂过程中畸变、凋亡、最终减少细胞增殖。​