2024年8月5日，上海 —— 绿叶制药集团宣布，其自主开发的1类新药LY03020已获得中国国家药品监督管理局药品审评中心批准开展临床试验，拟用于治疗精神分裂症和阿尔茨海默病精神病性障碍（ADP）。
LY03020基于绿叶制药新分子实体/新治疗实体技术平台（NCE/NTE）开发，是全球首个痕量胺相关受体1（TAAR1）和5-羟色胺2C受体（5-HT2CR）双靶点激动剂，为新一代抗精神病药物。
“不同于已上市抗精分药物抑制突触后膜D2和5-HT2A受体的机制，新一代抗精分药物以激动突触前膜为特征，TAAR1和5-HT2CR双靶点作用机制可起到提高疗效，减少不良反应的作用，与现有抗精神病药物相比，有望减少锥体外系反应（EPS）和代谢综合征等不良反应，并可显著改善精神分裂症阴性症状和认知症状等现有治疗方案尚无法满足的治疗需求。”绿叶制药集团创新研究院常务副院长田京伟博士表示：“围绕中枢神经系统（CNS）治疗领域，我们已成功推出一系列差异化的创新产品组合。同时，我们也在积极探索和开发全新作用机制的下一代创新药，力求不断满足更多患者治疗需求，并在相关治疗领域中保持领先水平。”
精神分裂症是一种严重的精神疾病，在中国约有800万名患者1。约30%难治性精神分裂症患者使用传统的一代和二代抗精神病药治疗效果不佳2；中国约有983万人罹患阿尔茨海默病，且患者人数持续攀升3，约30%患者患有ADP，通常表现为攻击行为、激越、幻觉、妄想等精神病性症状4，给家庭、社会带来沉重的照护和经济负担。
LY03020针对TAAR1和5-HT2CR双重靶点发挥作用。其中，TAAR1主要表达在突触前膜，激动后可导致释放进入突触间隙多巴胺（DA）和5-羟色胺（5-HT）等单胺类神经递质的减少。5-HT2CR在突触前膜和后膜均有表达，激动前膜受体，可以进一步减少5-HT等递质的释放，增加控制阴性症状的疗效；激动后膜受体，则可以控制体重增加、糖脂代谢异常等代谢综合征不良反应。
临床前研究表明，LY03020可显著改善精神分裂症阳性、阴性症状和认知障碍，可显著改善ADP阳性症状和阴性症状，且未见明显的EPS和体重增加、糖脂代谢异常等代谢综合征风险，有望更好地满足临床需要。
包括精神分裂症、阿尔茨海默病在内的CNS治疗领域患者需求庞大，但新药研发进展相对较缓。绿叶制药长期布局该治疗领域，已拥有一系列具有国际竞争力的创新药和创新制剂，成为这一领域的国内领军企业。围绕CNS治疗领域，绿叶制药的产品组合包括在美获批上市的Erzofri®（棕榈酸帕利哌酮缓释混悬注射液）、Rykindo®（利培酮缓释微球注射剂），在中国上市的若欣林®（盐酸托鲁地文拉法辛缓释片）、金悠平®（注射用罗替高汀微球）等。此外，公司另有包括VMAT2/Sigma1双靶点新药（LY03015）等多个新药在中国及海外市场同步开发。
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关于绿叶制药集团
绿叶制药集团是致力于创新药物的研发、生产和销售的国际化制药公司。绿叶制药在中国、美国和欧洲设有研发中心，拥有超过30个中国在研药物和10多个海外在研药物。绿叶制药在微球、脂质体、透皮释药等先进药物递送技术领域达到国际先进水平，在新分子实体、生物抗体领域收获多项创新成果，并在细胞治疗、基因治疗等领域进行了积极布局和开发。
绿叶制药深度布局全球供应链体系，已在全球建有8大生产基地并建立了与国际接轨的GMP质量管理和控制体系。公司现有30余个上市产品，产品覆盖肿瘤、中枢神经系统、心血管、消化与代谢等治疗领域；业务遍及全球80多个国家和地区，其中包括中国、美国、欧洲、日本等全球主要医药市场，以及高速增长的各地新兴市场。
参考文献：