2022年12月28日，上海 —— 绿叶制药集团宣布，其自主研发的第二代抗精神病药长效针剂——棕榈酸帕利哌酮注射液（LY03010）的上市申请已获得国家药品监督管理局药品审评中心受理，用于精神分裂症急性期和维持期的治疗。

 

目前，我国尚无国产棕榈酸帕利哌酮长效注射剂品种获批上市。LY03010获批后可进一步满足精神分裂症患者的治疗所需，并丰富公司在中枢神经治疗领域的产品组合，强化其在该领域的核心竞争力。除了中国，LY03010在美国开展的关键临床试验也于近日达到预期终点，计划通过505（b）（2）的途径提交新药上市申请。

 

长效针剂，针对精神分裂症治疗难点

 

精神分裂症是一种严重的精神类疾病，在全球范围内困扰约2400万人1。据估算，我国约有1000万名精神分裂症患者。作为一种反复发作的慢性迁延性疾病，患者治疗依从性低而导致的复发率高、病情反复，成为当下精神分裂症治疗的主要难点。数据显示：首次发作的患者有60%服药依从性差，5年内的复发率超过80%。多次复发导致病程迁延、治疗难度增加、也使治疗费用大幅增加2。

 

帕利哌酮是第二代抗精神病药，可缓解精神病性阳性症状，同时改善认知和情感症状，为治疗精神分裂症的一线用药。帕利哌酮有口服剂型和长效注射剂两种剂型。相比口服剂型，长效注射剂具有给药频次少、维持长时间稳定的有效血药浓度等特点，从而提升患者依从性，在长期治疗中能更为显著地降低复发风险，改善患者长期获益。

 

LY03010由绿叶制药的长效和靶向制剂技术平台自主开发，每月给药一次。该产品在中国精神分裂症患者中开展的、以棕榈酸帕利哌酮注射液原研药作为参比制剂的生物等效性试验中达到预设终点，并据此提交上市申请。

 

深耕中枢神经治疗领域，为临床贡献独特价值

 

基于大量未满足的患者需求，据IQVIA中国药品医院渠道数据库统计，我国抗精神病药于2021年的销售额达到61.6亿元人民币。从全球治疗趋势看，长效针剂的使用份额亦在逐年上升。

 

目前，国内市售的第二代抗精神病药物长效针剂包括三种：注射用利培酮微球（II）（瑞欣妥®）、棕榈酸帕利哌酮注射液、棕榈帕利哌酮酯注射液（3M）。其中，瑞欣妥®由绿叶制药自主研发，为中国首个具有自主知识产权并开展全球注册的创新微球制剂，同时也是国内首个自主研发的第二代抗精神病药长效针剂，打破了海外技术的长期垄断。

 

“精神分裂症是我国重点防治的精神疾病。抗精神病药长效针剂为我国精神分裂症患者的规范管理率、规律服药率、病情稳定率提供长期有力的支持。LY03010将与瑞欣妥®形成差异化的产品组合，为更多有需要的患者带来新的治疗选择。”绿叶制药集团总裁杨荣兵表示：“精神分裂症等中枢神经系统疾病存在广泛而亟待满足的治疗需求。我们长期聚焦这一治疗领域，致力于通过提供有差异的、具有临床价值的优质创新产品，为中国乃至全球患者服务。”

 

作为公司战略布局的核心治疗领域之一，绿叶制药围绕中枢神经系统已上市一系列产品，包括盐酸托鲁地文拉法辛缓释片（若欣林®）、注射用利培酮微球（II）（瑞欣妥®）、富马酸喹硫平片（思瑞康®）及富马酸喹硫平缓释片、利斯的明透皮贴剂（单日贴及多日贴）等，业务覆盖全球80多个国家和地区，包括中国、美国、欧洲、日本在内的国际主要医药市场以及更多高潜国际新兴市场。此外，公司另有包括注射用罗替戈汀缓释微球（LY03003）、VMAT2抑制剂（LY03015）等多个新药在中国及海外市场同步开发。LY03010将进一步丰富绿叶制药在中枢神经治疗领域的产品管线、协同现有资源与优势，加速推动公司在该领域的布局和发展。

 

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