绿叶制药集团宣布，其1类化学新药LY03012缓释片已在中国完成I期临床试验。LY03012为绿叶制药基于新治疗实体/新分子实体技术平台自主研发的镇痛类创新药，用于治疗糖尿病周围神经痛、纤维肌痛和骨关节炎等慢性疼痛。

此项I期临床试验采用随机、双盲、安慰剂对照、单次和多次剂量递增的试验设计，旨在评估健康受试者服用LY03012后的安全性、耐受性和药代动力学(PK)特征。60例受试者进入单次服药研究（第一阶段），48例受试者进入每天一次、连续7天的多次服药研究（第二阶段）。在临床试验中，健康受试者单次服用80-400 mg、7天内服用80-320 mg/天后，整体安全耐受性良好，常见不良事件主要为恶心、呕吐、困倦等；不良事件大多为轻度，少部分为中度，均预后良好，无受试者因不良事件退出研究，亦无非预期不良事件发生。

一直以来，过度镇静和嗜睡是慢性疼痛治疗的一大缺陷，严重影响患者的工作和生活，如驾驶、机械操作，以及包括沟通交流在内的绝大部分社会活动，也导致镇痛药物的用药剂量无法进一步提升，因此无法取得更好的疗效，成为了目前慢性疼痛临床治疗有效性不足的重要原因。

LY03012是一种口服的小分子化合物。非临床研究显示，作为一种全新的脑内单胺类神经递质转运体抑制剂，LY03012可以入脑并抑制突触前膜5-羟基色胺转运体（serotonin transporter, SERT）、去甲肾上腺素转运体（noradrenaline transporter, NET）和多巴胺转运体（dopamine transporter, DAT），从而增加突触间隙的去甲肾上腺素、5-羟基色胺和多巴胺浓度，进而通过增强疼痛调节的下行抑制通路发挥镇痛作用。此外，LY03012还能调节机体的睡眠–觉醒周期，在发挥镇痛作用的剂量下，预期不引起明显的镇静和嗜睡等不良反应，有望解决临床尚未满足的治疗需求。

绿叶制药相信，无论在中国、还是全球主要医药市场，镇痛类药物都将拥有乐观的市场前景和增长潜力。据第三方IQVIA数据显示：2019年，镇痛药在中国的市场规模达到人民币158.2亿元，从2017年至2019年以17.4%的年复合增长率上升。

目前，绿叶制药已为LY03012申请了化合物专利、晶型专利和缓释片剂型专利。其中，化合物和晶型专利已在中国、美国、欧洲、日本及韩国等国家和地区获得。除中国以外，公司亦致力于在美国、欧洲、日本及其他国家和地区注册和上市该药物。

“LY03012将进一步丰富和扩充我们在镇痛领域的产品线，持续推进公司在镇痛领域的发展。”绿叶制药集团管理层表示：“我们希望持续加大对于创新药研发的投入力度，对后续产品管线进行全盘布局，为公司在全球市场的深耕发展，打下坚实基础。”

绿叶制药在镇痛领域已拥有丁丙诺啡透皮贴剂、芬太尼透皮贴剂等在全球上市的多个产品。在研产品线方面，除了LY03012以外，公司另有1类新药LY03014等多个创新药。