绿叶制药集团宣布，其在中国开展的Lurbinectedin I期临床研究已完成首例患者给药。Lurbinectedin为绿叶制药向西班牙公司Pharma Mar, S.A.（PharmaMar）许可引进的抗肿瘤创新药，该药物已在美国获批上市（商品名：Zepzelca™），用于治疗接受铂类药物化疗后出现疾病进展的转移性小细胞肺癌成人患者。

正在中国进行的I期临床研究为一项单臂、开放标签的剂量递增及扩展研究，旨在评估晚期小细胞肺癌和其他实体瘤患者接受Lurbinectedin治疗后的推荐剂量和疗效，这些患者此前已经过铂类药物化疗并出现疾病进展。

该临床研究共包括两个阶段，首先进行的剂量爬坡阶段旨在确定Lurbinectedin单药治疗的推荐剂量，其后再进入扩展阶段——将已明确的推荐剂量用于复发性小细胞肺癌患者。扩展阶段的主要终点为Lurbinectedin单药治疗的总有效率（ORR），次要终点包括缓解持续时间（DoR）、无进展生存期（PFS）、总生存期（OS）。此外，该研究还将评估Lurbinectedin单药治疗的安全性和耐受性。

小细胞肺癌是侵袭性更强、更难治疗的一种肺癌类型，约占全部肺癌患者的15-20%。该领域的新药进展缓慢，有效的已上市药物数量非常有限。Lurbinectedin是一种RNA聚合酶II的抑制剂，它能够选择性地抑制多种肿瘤所依赖的致癌基因转录过程，并能抑制肿瘤相关巨噬细胞的转录过程，以及下调对肿瘤生长至关重要的细胞因子的产生。今年6月，该药物已获得美国食品药品监督管理局（FDA）的加速批准。该批准基于一项Lurbinectedin单药治疗105例铂类药物化疗后疾病进展的成人小细胞肺癌患者（包括铂类敏感和耐药患者）的开放标签、多中心、单臂研究的临床数据。临床结果显示：由研究者评估的Lurbinectedin ORR 达到35%，DoR中位数为5.3个月；独立审查委员会评估的ORR达到30%，DoR中位数为5.1个月。

为了使这一创新治疗方案尽快惠及中国患者，Lurbinectedin在中国的开发也在积极推进中。2019年4月，绿叶制药与PharmaMar达成授权研发合作协议，获得Lurbinectedin在中国开发及商业化的独家权利，包括小细胞肺癌在内的所有适应症，并可要求PharmaMar进行Zepzelca™制剂的生产技术转移，由绿叶制药在中国生产。
 

绿叶制药集团管理层表示：小细胞肺癌恶性程度高、但治疗手段却很有限。基于lurbinectedin在美国的各项临床数据，我们相信该药物能为广大患者提供更好的治疗选择。我们将加快推动Lurbinectedin在中国的临床开发，以期为饱受疾病困扰的患者提供帮助。

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关于Lurbinectedin

Lurbinectedin是从一种叫做Ecteinascidia turbinata海鞘的海洋生物中分离而得的海洋化合物的衍生物。Lurbinectedin能够选择性地抑制多种肿瘤所依赖的致癌基因转录过程，除此以外，Lurbinectedin还能够抑制肿瘤相关巨噬细胞的转录过程，以及下调对肿瘤生长至关重要的细胞因子的产生。这些疾病除了转录“成瘾性”可以作为能利用的靶标外，大部分都缺乏其他有效的靶标。